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環己基甲醛在福辛普利中的運用

新聞出處:http://www.chicheroine.com/ ; 發表時間:2007-2-2 10:56:17 
 

環己基甲醛在福辛普利中的運用

環己基甲醛 ,英文名稱:Cyclohexanecarboxaldehyde,分子式:C7H12O結構式

  

在合成福辛普利等治療高血壓的醫藥中有著廣泛的用途,并具有以下優點:

①結構新,本品為一種含次膦酸酯基的前體藥,口服后主要在胃腸粘膜和肝中迅速代謝為活性的二酸化合物福辛普利拉(fosinoprilat)發揮療效。本品作用強于卡托普利23倍。

②雙消除途徑,和其它ACEI不一樣,本品活性代謝物福辛普利拉具有一種代償性的肝、腎雙消除途徑。對于所有病人,不論年齡、人種、肝腎功能情況,均能使用同樣的推薦劑量治療。

③改善高血壓患者左心室舒張功能。這種有益的效應,卡托普利和賴諾普利并不具有。左室功能改善意味著有可能延長高血壓患者的壽命。

④病人耐受性良好,與本品有關的不良反應通常輕微,極少發生因藥物蓄積而引起的不良反應增加。

⑤長效,本品口服后吸收緩慢,廣泛而迅速代謝為活性二酸化合物,其與血漿蛋白具有很高的結合率,從體內緩慢消除,具有較長的終末半衰期,因此本品每日僅需服用1次。

 

附:生產技術簡介

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