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一些新型的醫藥中間體及其工藝

新聞出處:http://www.chicheroine.com/ ; 發表時間:2007-7-16 15:26:48 

  醫藥作為精細化工領域中重要的行業,成為近十年來發展與競爭的焦點,隨著科學技術的進步,許多醫藥被源源不斷的開發出來,造福人類,這些醫藥的合成依賴于新型的高質量的醫藥中間體的生產,新藥受到專利保護,而與之配套的中間體卻不存在那樣的問題,因此新型醫藥中間體國內外市場和應用前景都十分看好。新型醫藥中間體品種眾多,不可能完全介紹,本文簡要介紹近年來國內開始研究、非常值得關注的新型的醫藥中間體及一些重要醫藥中間體的新工藝。

  間三氟甲基苯胺

  間三氟甲基苯胺是重要醫藥中間體,由其為原料可以合成抗瘧藥物甲氟喹,消炎鎮痛藥氟芬那酸、尼氟滅酸,利尿藥芐氟噻嗪、氫氟噻嗪,抗抑郁藥氟伏沙明,鎮痛藥夫洛非寧,另外還可以合成消炎藥物氟滅酸丁酯、莫尼氟酯、氟沙侖;皮膚用殺菌劑二氟二苯脲TFC;抗前列腺藥物氟硝丁酰胺及多種強安定抗精神病藥物等。文獻報道間三氟甲基苯胺有多種合成路線,其中已經工業化具有發展前景的路線是以間三氟硝基苯為原料還原得到間三氟甲基苯胺,國內外均已成功開發出催化加氫還原工藝,催化劑一般選用Pd/C或者高活性鎳催化劑;其原料間三氟硝基苯來源主要有兩條路線,一是氟化法,以間三氯硝基苯為原料通過氫氟酸氟化而得;二是硝化法,以三氟甲基苯為原料,通過混酸硝化得到。

  1-溴-3-氯丙烷

  1-溴-3-氯丙烷合成是以烯丙烯氯與溴化氫反應得到。該產品國外大量生產,可以用于合成多種藥物,如治療腦血栓的后遺癥的藥物乙酮可可堿,抗抑郁藥物鹽酸氯卡帕明、地昔帕明,冠狀血管擴張藥物鹽酸地拉卓、鹽酸維拉帕米等,另外還可以作為合成香料的原料。隨著我國溴素產量不斷增加,而且這些藥物在國內發展前景比較好,因此1-溴-3-氯丙烷在國內開發與應用前景廣闊。

 

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