金象化工企業主要生產二碳酸二叔丁酯,BOC酸肝, 氨基酸保護劑,聯苯醇, 三苯基氯甲烷, 三氟甲氧基苯胺, 偶氮二甲酸二異丙酯, 金剛烷, 導電纖維, 抗靜電纖維,農藥中間體,醫藥中間體,農藥原料藥,醫藥原料藥,精細化工
 
 
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新型氨基保護劑:喜新難厭舊

新聞出處:http://www.chicheroine.com/ ; 發表時間:2012-7-27 10:08:27 
 
一、氨基保護劑的發展及種類
      氨基保護劑,隨著氨基保護基團的發展與演變,也衍生出功能各異、品種繁多的不同產品,并運用于入醫藥、蛋白質及多肽合成、生物化學食品,化妝品等多種產品的合成中。
      1932年Bergman等發明了芐氧羰基(Cbz或Z)這一保護基,開創了現代肽合成化學中的一個里程碑。對于這一基團的引入,常用保護試劑為:氯甲酸芐酯(CbzCl),為用于有機合成的中間體,醫藥中間合成的氨基保護劑。
      50年代,三苯甲基(Trt)出現并開始用于多肽合成,也被用于保護各種氨基,如氨基酸、青霉素、頭孢霉素等。該類保護基常用保護劑為三苯基氯甲烷(TrtCl)。
      1970年,Carpino等發明了笏甲氧羰基(Fmoc)新型保護基,是現代固相和液相多肽合成的基礎。常用的保護試劑為:氯甲酸-9-芴基甲酯(Fmoc-Cl)或芴甲氧羰酰琥珀酰亞胺(Fmoc-OSuc),是一種非常高效的選擇性試劑,用于羥基氨基酸衍生物N-(9-氟乙基甲氧基羰基)的制備。
1986年,Weinreb等創制了一種新的磺;惐Wo基,即2-(三甲基硅基)乙烷磺;⊿ES[b-(trimethylsilyl)ethanesulfonyl])。
      經過化學家們的不斷研究與發明,時至今日,氨基保護基種類多達250余種,除上述提及之外,氨基保護基主要分為烷氧羰基類、;、烷基類,以及硅基衍生物,亞胺衍生物等。而相對應不同的氨基保護基,氨基保護劑產品有:氯甲酸烯丙酯(Alloc-Cl)、N-[2-(三甲基硅基)乙氧羰氧基]琥珀酰亞胺(Teoc-OSu)、氯甲酸-2,2,2-三氯乙酯(Troc-Cl)等多類,以及最新型的二碳酸二叔丁酯(Boc2O)。
 
二、新型的氨基保護劑—二碳酸二叔丁酯
      相比傳統的如氯甲酸芐酯(CbzCl)、氯甲酸-P芴甲酸(Fomc-cl)等氨基保護試劑,二碳酸二叔丁酯,又名BOC-酸酐,英文簡稱DI-BOC,為當前最為新型的氨基保護試劑。與傳統的保護試劑相比,其更安全、更經濟、更高效、更易控制。
      從安全性來講,要合成一種與天然多肽相同的化合物,必須把各種旋光性的氨基酸按一定順序連接成一定長度的肽鏈,在需要使一種氨基酸的羧基和另一種氨基酸的氨基相結合時,要防止同一種氨基酸分子之間相互結合,因此,在合成時,必須把某些氨基或羧基保護起來,以便反應能按所要求的方式進行。二碳酸二叔丁酯在此方面發揮了最佳的作用。另外二碳酸二叔丁酯成品無強烈刺激性味道,對人體無毒害作用,但對直接接觸皮膚好可引起皮膚過敏,用水沖洗,而且采用本產品合成多肽時,該保護基因的脫除條件溫和,且反應好,產物的分離提純較之使用其他類型的氨基保護試劑容易。
      從經濟性上講,近幾年隨著二碳酸二叔丁酯的制備方法和技術方面的創新,使得該產品工藝過程易化,從而大大降低了產品成本,市場價格也降到很低的水平。
      目前,中國市場二碳酸二叔丁酯生產領頭羊當屬金象化工企業。作為國內最早研發二碳酸二叔丁酯新工藝的工廠,金象化工一直以來采用獨立工廠、專門生產及研發的生產方式,于2009年成為二碳酸二叔丁酯工藝發明專利擁有者,并經過不斷的大量生產和實踐積累,使得產品在質量、生產安全性、產品收率等多方面持續提升,尤其是對產品生產工藝、原材料進一步優化,使得該產品的上產全過程對環境的污染幾乎零。通過現有丹陽工廠,以及中國西部又一新生產基地的即將投產,金象化工可稱得上中國產能最大的二碳酸二叔丁酯生產基地。
三、企業喜新難厭舊
      相比傳統的氨基保護劑,二碳酸二叔丁酯的三大優點,讓廣大醫藥化工企業、生物食品生產商等企業紛紛親睞:1、價格便宜,2、安全性好,對人體無毒害作用、不屬于易燃易爆品,3、保護基因的脫除條件溫和,且反應好產物的分離提純容易。 而根據市場實際數據來看,二碳酸二叔丁酯,從研發至生產應用,雖已有十多年的時間,但由于技術的原因,其較大規模的應用于近幾年剛剛開始。其成熟的可控應用,通常需要一個對技術研究能力較強的企業方可選擇,而鑒于大部分企業尚不具備這樣的技術,繼而只能繼續選擇原先的產品,對于這些企業而言,對二碳酸二叔丁酯,只能是“喜新”卻又難“厭舊”。
 
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